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苦馬豆素衍生物及其科研試劑的制備方法

  • 專利類型:發明專利
  • 有效期:2019-12-17至2021-12-17
  • 發布日期:2019-12-17
  • 技術成熟度:可以量產
交易價格: ¥面議
  • 法律狀態核實
  • 簽署交易協議
  • 代辦官方過戶
  • 交易成功

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  • 申請號 CN201310560991.4 
  • 公開號 CN104151386A 
  • 申請日 2013/11/12 
  • 公開日 2014/11/19 
  • 申請人 畢毅良  
  • 優先權日期  
  • 發明人 畢毅良 畢慧君  
  • 主分類號 C07H19/23 
  • 申請人地址 210011 江蘇省南京市鼓樓區中山北路507號四面體生物技術有限公司 
  • 分類號 C07H19/23;C07H1/00;A61K31/7076;A61K47/48;A61P35/04 
  • 專利代理機構 南京鐘山專利代理有限公司 32252 
  • 當前專利狀態 發明專利申請公布 
  • 代理人 戴朝榮 
  • 有效性 授權 
  • 法律狀態 發明專利申請公布
  •  
  • 01

    項目簡介

    本發明提供了一種苦馬豆素衍生物及其科研試劑的制備方法,苦馬豆素衍生物的合成步驟為:a、以苦馬豆素為原料,以水為溶劑加入氯乙酸、氫氧化鉀;b、血卟啉通入氯化亞砜,然后再加入冬蟲夏草菌素;c、在步驟b得到的產物中倒入步驟a得到的產物,滴入新配制的乙醇鉀,得到苦馬豆素衍生物溶液。本發明的苦馬豆素衍生物是在苦馬豆素結構上衍生的產物,相比不同的是連接一種富集雜環,使本發明的苦馬豆素衍生物具有富集癌細胞的功能,并能使藥物趨向于患腫瘤的部位,而其他部位藥物濃度甚微。
    展開
  • 02

    說明書


    1.一種苦馬豆素衍生物,其特征在于:其化學結構式如下:
    2.一種β-環糊精包裹的超分子包含物,其特征在于:化學結構式為:
    3.如權利要求1所述的苦馬豆素衍生物的合成方法,其特征在于:有以下合成步驟:a、以苦馬豆素為原料,以水為溶劑加入氯乙酸、氫氧化鉀;合成反應式如下:b、血卟啉通入氯化亞砜,然后再加入冬蟲夏草菌素,反應式如下:c、在步驟b得到的產物中倒入步驟a得到的產物,滴入新配制的乙醇鉀,得到苦馬豆素衍生物溶液,反應式如下:
    4.一種苦馬豆素衍生物科研試劑的制備方法,其特征在于:包括以下步驟:(1)、在常溫下,將配制的1.9×10-7mol/L濃度的苦馬豆素溶液100ml倒入1000ml的燒杯中,逐滴加入氯乙酸10ml,用電動攪拌器攪拌30~60分鐘,再用0.1mol/L的氫氧化鉀逐滴加入上述溶液中,作用掉過量的氯乙酸,用pH試紙檢測到中性即可;放冷后,倒入貼有標簽的130ml的試劑瓶中,備用;(2)、將血卟啉8mg加入帶導管的雙孔膠塞的燒瓶中,通入氯化亞砜,20~30分鐘后,旋轉蒸發除去多余的氯化亞砜;30~60分鐘后,加入冬蟲夏草菌素16mg,繼續攪拌1h~2h;(3)、在連接血卟啉的冬蟲夏草菌素的燒瓶中,倒入連有乙酸殘基的苦馬豆素溶液,用電動攪拌器攪拌1h~2h;5分鐘間歇滴入新配制的乙醇鉀三滴,得到苦馬豆素衍生物溶液;(4)、用飽和水溶液法配制包含物,將β-環糊精粉末加入到苦馬豆素衍生物溶液中,用電動攪拌器攪拌1h~2h,逐漸加入,直至配成飽和溶液,過濾上層清液,倒入貼有標簽的130ml的試劑瓶中,在2~8℃的冰箱中冷藏,備用。
    展開

專利技術附圖

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